DCC-2618,Kit (c-Kit)和PDGFR抑制剂
规格
| Cas Number | 1225278-16-9 |
| 规格或纯度 | ≥98% |
| 纯度 | ≥98% |
| 包装 | 100mg 或 50mg 或 10mg 或 5mg 或 25mg |
产品信息
| 品牌 | 阿拉丁 |
| 溶解性 | 25°C: DMSO |
| 过滤标签 | c-Kit,c-Met/HGFR,Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| 储存温度 | -20°C储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 生化和生理学机理 | 说明：IC50 值：对 wt c-KIT 和 KIT V654A 外显子 13 的 IC50 值分别为 6 nM 和 9 nM；对 PDGFR alpha 和 beta 的 IC50 值分别为 30 nM 和 13 nM [1]。DCC-2618 设计用于有效抑制伊马替尼和舒尼替尼敏感的 KIT 共存膜域突变体 (JMD)，以及继发性耐药 KIT 激酶域突变体。DCC-2618 还能靶向 PDGFR alpha 致癌突变体 [1]。Deciphera的技术发现，DCC-2618是一种可作为伊马替尼和舒尼替尼耐药GIST患者二线疗法的分子，并有可能发展成为GIST的一线疗法：DCC-2618在纳摩尔水平上抑制正常和突变的KIT激酶。其靶点包括 wt c-KIT、c-KIT 突变体、PDGFR alpha、PDGFR beta、KDR 和 cFMS。DCC-2618 可抑制 GIST 患者细胞系（GIST T1 pKIT western Ex11 缺失）中的突变 KIT，IC 50 为 2 nM [1]：不适用 |
| 描述 |
PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶，包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R，因此进而抑制肿瘤细胞的生长。 |