FRAX1036
规格
| Cas Number | 1432908-05-8 |
| 规格或纯度 | ≥98% |
| 纯度 | ≥98% |
| 包装 | 50mg 或 10mg 或 1mg 或 5mg 或 25mg |
产品信息
| 品牌 | 阿拉丁 |
| 溶解性 | 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL):5.3, 最高浓度(mM):10.23（需要加热）；溶于四甲基吡啶，最高浓度 (mg/mL):21, 最高浓度(mM):40.54，不溶于水 |
| 过滤标签 | PAK,Cell Cycle/DNA Damage,Cytoskeleton |
| 储存温度 | -20°C储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 描述 |
FRAX1036是一种p21活化激酶I（PAK1）抑制剂。 乳腺癌是一种临床和分子的异质性疾病，大量的乳腺肿瘤的遗传和表观遗传学研究揭示了新的假定驱动基因，如p21活化激酶（PAK）1。作为包括Rac1和Cdc42在内的小GTP结合蛋白下游的一种丝氨酸/苏氨酸激酶，PAK1是生长因子信号网络的关键组分，其细胞功能对肿瘤发生至关重要。 体外：先前的研究表明，docetaxel与FRAX1036或PAK1小干扰RNA寡核苷酸给药能够显著改变对细胞骨架相关蛋白的信号传导，例如stathmin，并且还能够诱导微管解体和细胞凋亡。此外，活细胞成像数据显示，docetaxel介导的有丝分裂阻滞持续时间可以通过FRAX1036治疗显著减少，这与细胞凋亡的动力学增加相关。 体内：在先前的动物研究中，载有KT21移植物的未处理小鼠表现出心室侵袭，而Ben-Men在注射部位生长。功效研究结果发现，与载体对照相比，用Frax1036治疗可以导致肿瘤生长减缓，体重指数（BMI）信号减少37％[2]。 临床试验：到目前为止，FRAX1036仍处于临床前研究阶段。 |