IN 1130,TGF-βRI抑制剂
规格
| Cas Number | 868612-83-3 |
| 规格或纯度 | ≥98%(HPLC) |
| 纯度 | ≥98%(HPLC) |
| 包装 | 100mg 或 50mg 或 10mg 或 5mg 或 25mg |
产品信息
| 别名 | 3-[[5-(6-甲基-2-吡啶基)-4-(6-喹喔啉基)-1H-咪唑-2-基]甲基]苯甲酰胺 |
| 品牌 | 阿拉丁 |
| 溶解性 | 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 42.05, 最高浓度(mM): 100；溶于1eq. HCl, 最高浓度 (mg/mL): 42.05, 最高浓度(mM): 100 |
| 简短描述 | TGF-βRI的有效和选择性抑制剂 |
| 英文简短描述 | Potent and selective inhibitor of TGF-βRI |
| 过滤标签 | TGF-β Receptor,TGF-beta/Smad |
| 储存温度 | -20°C储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 生化和生理学机理 | TGF-βI型受体（ALK5）的有效抑制剂。抑制Smad-2磷酸化（IC50 = 5.3 nM）。在包括P38α在内的27种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶上显示选择性。在4TI体内模型中，可减轻TGFβ/ Smad信号传导，细胞迁移，侵袭，肺转移并增加小鼠的存活率。在体内模型中抑制阻塞性肾病中的肾纤维化。 |
| 描述 |
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM)，抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化，阻止乳腺癌的肺转移。 |
| 英文描述 |
Product description IN-1130 is a highly selective transforming growth factor-β type I receptor kinase (ALK5) inhibitor with an IC50 of 5.3 nM for ALK5-mediated Smad3 phosphorylation. IN-1130 inhibits ALK5 phosphorylation of casein (IC50=36 nM) and p38α mitogen-activated protein kinase (IC50=4.3 μM). IN-1130 suppresses renal fibrosis in obstructive nephropathy and blocks breast cancer lung metastasis. |