MRK 016,α5-GABAA反向激动剂
规格
| Cas Number | 342652-67-9 |
| 规格或纯度 | Moligand™, ≥98%(HPLC) |
| 级别 | Moligand™ |
| 纯度 | ≥98%(HPLC) |
| 包装 | 50mg 或 10mg |
产品信息
| 别名 | 3-(1,1-二甲基乙基)-7-(5-甲基-3-异恶唑基)-2-[(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)甲氧基]吡唑并[1 ，5-d] [1,2,4]三嗪 |
| 品牌 | 阿拉丁 |
| Action Type | 变构调节剂 |
| Mechanism Of Action | GABA A 受体 α1 亚基的变构调节剂;GABA A 受体 α2 亚基的变构调节剂;GABA A 受体 α3 亚基的变构调节剂;GABA A 受体 α5 亚基的变构调节剂 |
| 溶解性 | 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 18.42, 最高浓度(mM): 50；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 7.37, 最高浓度(mM): 20 |
| 简短描述 | α5-选择性GABAA反向激动剂 |
| 英文简短描述 | α5-selective GABAAinverse agonist |
| 过滤标签 | GABAA receptor α1 subunit Allosteric modulator,GABAA receptor α2 subunit Allosteric modulator,GABAA receptor α3 subunit Allosteric modulator,GABAA receptor α5 subunit Allosteric modulator,GABA Receptor,神经元信号传导,膜转运器/离子通道 |
| 储存温度 | 2-8°C储存 |
| 运输条件 | 冰袋运输 |
| 生化和生理学机理 | 对α5-亚型具有选择性的GABA A受体反向激动剂（EC 50 = 3 nM）。展示了重组人GABAA受体在苯并二氮杂卓结合位点的亲和力（α3-，α1-，α2-和α5的ki值分别为0.77 nM，0.83 nM，0.85 nM和1.4 nM）。增加小鼠海马切片中的长期增强（LTP）。没有任何焦虑或惊厥活性。 |