NIBR-0213
规格
| Cas Number | 1233332-14-3 |
| 规格或纯度 | Moligand™, ≥98% |
| 级别 | Moligand™ |
| 纯度 | ≥98% |
| 包装 | 50mg 或 10mg 或 1mg 或 5mg 或 25mg |
产品信息
| 品牌 | 阿拉丁 |
| Action Type | 拮抗剂 |
| Mechanism Of Action | S1P 1 受体拮抗剂 |
| 过滤标签 | S1P1 receptor Antagonist,LPL Receptor,GPCR/G Protein |
| 储存温度 | -20°C储存,充氩 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 生化和生理学机理 | NIBR-0213是一种口服活性、强效、S1P1选择性鞘磷脂（S1P）受体拮抗剂，可阻断S1P1选择性配体AUY954诱导的Ca2+动员（使用人S1P1转染的HeLa细胞，IC50 = 2.5 nM；转染人 S1P2、S1P3 或 S1P4 细胞膜的 IC50 >10 μM）和 S1P 诱导的 GTPγS 募集（转染人/鼠 S1P1 的 CHO 细胞膜的 IC50 = 2.0/2.3/8.5 nM；转染人 S1P5 细胞膜的 IC50 >10 μM）。NIBR-0213 可诱导大鼠外周血淋巴细胞长期减少（EDmax = 1 mg/kg，ED50 = 0.2 mg/kg；p.o.），并对实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）（一种多发性硬化症（MS）的小鼠模型）具有疗效（30 mg/kg p.o；BID），且对动物无不良影响。 |
| 描述 |
NIBR-0213 是S1P1选择性拮抗剂，有抗实验性自身免疫性脑脊髓炎的作用。在 GTPγ35S 试验中，它作用于人和大鼠S1P1的IC50分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
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| 英文描述 |
NIBR-0213 may be used as a selective sphingosine-1-phosphate receptor 1 (S1P1) antagonist to assess S1P-mediated nuclear factor kappa B (NF-κB)-p65 nuclear translocation in human induced astrocytes.
Information NIBR-0213 is a potent and selective antagonist of S1P(1) with efficacy in experimental autoimmune encephalomyelitis. |