NVP 2,CDK9抑制剂
规格
| Cas Number | 1263373-43-8 |
| 规格或纯度 | Moligand™, ≥97%(HPLC) |
| 级别 | Moligand™ |
| 纯度 | ≥97%(HPLC) |
| 包装 | 100mg 或 50mg 或 10mg 或 5mg 或 25mg |
产品信息
| 别名 | 4-[[[[5'-Chloro-2']-[[反式-4-[[((1R)-2-甲氧基-1-甲基乙基]氨基]环己基]氨基] [2,4'-联吡啶] -6-基]氨基]甲基]四氢-2H-吡喃-4-腈 |
| 品牌 | 阿拉丁 |
| Action Type | 抑制剂 |
| Mechanism Of Action | 细胞周期蛋白依赖性激酶 9 抑制剂 |
| 溶解性 | 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 51.31, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 51.31, 最高浓度(mM): 100 |
| 简短描述 | 强效和选择性ATP竞争CDK9抑制剂 |
| 英文简短描述 | Potent and selective ATP-competitive CDK9 inhibitor |
| 过滤标签 | cyclin dependent kinase 9 Inhibitor,CDK,Cell Cycle/DNA Damage |
| 储存温度 | -20°C储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 生化和生理学机理 | 有力和选择性的ATP竞争性CDK9抑制剂（IC50 = 0.5 nM）。在一组468个激酶中表现出对CDK9的选择性，但抑制DYRK1B（IC50 = 350 nM），与CDK7（IC50> 10μM）和CDK13的结合力<90％。在体外抑制MOLT4细胞的增殖。诱导细胞凋亡。NVP-2 is an ATP-competitive, highly potent and selective cyclin-dependent kinase CDK9 inhibitor (human Cdk9/CycT1 IC50 = 0.3 nM with 6 μM ATP; DYRK1B IC50 = 350 nM; CDK7 IC50 >10 ?M; 0-63% inhibition of 366 other kinases at 1 μM, including CDK2/3/4/5/8). NVP-2 inhibits RNA Pol II-mediated transcription by blocking Cdk9-dependent RNA Pol II CTD phosphorylation (250 nM for 1-24 hrs; MOLT4 cells), displaying higher apoptosis-inducing and antiproliferation efficacy than the CDK2/7/9 inhibitor SNS-032 (BMS-387032) in leukemia cultures (MOLT4 IC50 = 9 nM/NVP-2 vs. 173 nM/SNS-032). |
| 描述 |
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。 |
| 英文描述 |
Product description： NVP-2 is a potent and selective ATP-competitive cyclin dependent kinase 9 (CDK9) probe, inhibits CDK9/CycT activity with an IC50 of 0.514 nM. NVP-2 displays inhibitory effcts on CDK1/CycB, CDK2/CycA and CDK16/CycY kinases with IC50 values of 0.584 µM, 0.706 µM, and 0.605 µM, respectively. NVP-2 induces cell Apoptosis. |