PD 180970,p210Bcr / Ablkinase抑制剂
规格
Cas Number | 287204-45-9 |
规格或纯度 | ≥98%(HPLC) |
纯度 | ≥98%(HPLC) |
包装 | 100mg 或 50mg 或 10mg 或 5mg 或 25mg |
产品信息
别名 | 6-(2,6-二氯苯基)-2-[((4-氟-3-甲基苯基)氨基] -8-甲基-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮; |
品牌 | 阿拉丁 |
溶解性 | 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 21.46, 最高浓度(mM): 50 |
简短描述 | p210Bcr / Ablkinase抑制剂; 也抑制c-Src和KIT |
英文简短描述 | p210Bcr/Ablkinase inhibitor; also inhibits c-Src and KIT |
过滤标签 | c-Kit,Bcr-Abl,Src,Protein Tyrosine Kinase/RTK |
储存温度 | -20°C储存 |
运输条件 | 超低温冰袋运输 |
生化和生理学机理 | ATP竞争性p210bcr / abltyrosine激酶抑制剂;在慢性粒细胞白血病(CML)K562细胞中选择性诱导凋亡。抑制Gab2,CrkL和p210bcr / abl的体内酪氨酸磷酸化(IC50分别为80、80和170 nM)。在体外有效地抑制p210bcr / ablautophosphorylation(IC50 = 5 nM)。还有效抑制c-Src和KIT(IC50值分别为0.8和50 nM)。在帕金森氏病动物模型中诱导自噬并减少神经炎症。PD-180970 is a potent inhibitor of the p210 Bcr-Abl tyrosine kinase. |
描述 |
PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210Bcr-Abl 激酶抑制剂,可抑制 p210Bcr-Abl 的自磷酸化,IC50 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶,IC50 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis),可用于慢性粒细胞白血病的研究。 |
英文描述 |
Product description: PD180970 is a highly potent and ATP-competitive p210Bcr-Abl kinase inhibitor, with an IC50 of 5 nM for inhibiting the autophosphorylation of p210Bcr-Abl. PD180970 also inhibits Src and KIT kinase with IC50s of 0.8 nM and 50 nM, respectively. PD180970 indcues apoptosis of K562 leukemic cells, and can be used for chronic myelogenous leukemia research. |