PKUMDL WQ 2101,3-磷酸 甘油酸脱氢酶(PHGDH)的负变构调节剂
规格
Cas Number | 304481-72-9 |
规格或纯度 | ≥98%(HPLC) |
纯度 | ≥98%(HPLC) |
包装 | 100mg 或 50mg 或 10mg 或 5mg 或 25mg |
产品信息
别名 | 2,4-二羟基-N'-(2-羟基-5-硝基亚苄基)苯并酰肼;2,4-二羟基苯甲酸2-[((2-羟基-5-硝基苯基)亚甲基]酰肼 |
品牌 | 阿拉丁 |
溶解性 | 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 31.73, 最高浓度(mM): 100 |
简短描述 | 3-磷酸 甘油酸脱氢酶(PHGDH)的负变构调节剂 |
英文简短描述 | Negative allosteric modulator of 3-phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) |
过滤标签 | Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH),Metabolic Enzyme/Protease |
储存温度 | -20°C储存 |
运输条件 | 超低温冰袋运输 |
生化和生理学机理 | 磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)的负变构调节剂(IC50 = 34.8μM)。在体外过表达PHGDH的乳腺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性(MDA-MB-468和HCC-70细胞的EC50值分别为7.7和10.8μM)。抑制MDA-MB-468异种移植物在小鼠中的生长。 PKUMDL-WQ-2101 is a potent and selective non-NAD+-competing allosteric inhibitor of phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) that selectively inhibits serine synthesis in cancer cells. PKUMDL-WQ-2101 binds to allosteric site I, which is located close to active site. PKUMDL-WQ-2101 inhibits tumor growth of MDA-MB-468 xenografts in mice. |