基于吉非替尼的 PROTAC 3
规格
| Cas Number | 2230821-27-7 |
| 规格或纯度 | Moligand™, ≥98%(HPLC) |
| 级别 | Moligand™ |
| 纯度 | ≥98%(HPLC) |
| 包装 | 10mg 或 1mg 或 5mg |
产品信息
| 别名 | 基于吉非替尼的PROTAC 3；(2S，4R)-1-((S)-2-(3-(2-((5-((4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧)戊基)氧)乙氧基)丙酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-羧酰胺 |
| 品牌 | 阿拉丁 |
| 溶解性 | 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL):100, 最高浓度(mM): 107.01；溶于Ethanol, 最高浓度 (mg/mL):100, 最高浓度(mM): 107.01；不溶于水 参考Cayman添加溶解性：DMF: 25 mg/ml；DMF:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml |
| 简短描述 | 强效的EGFR降解剂 |
| 英文简短描述 | Potent EGFR Degrader |
| 过滤标签 | 羟基聚乙二醇,EGFR,PROTACs,JAK/STAT Signaling,Protein Tyrosine Kinase/RTK,PROTAC,PROTAC linker,DBCO PEG,Aliphatic Linkers |
| 储存温度 | -20°C储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 生化和生理学机理 | 强大的EGFR降解剂。包含通过接头与VHL配体缀合的EGFR抑制剂吉非替尼（Iressa）。诱导EGFR降解（在HCC827（第19外显子）和H3255（L858R突变）细胞中，DC50分别为11.7 nM和22.3 nM）。浓度高达10μM时，野生型EGFR不会降解。 |
| 英文描述 |
Product Introduction Gefitinib-based PROTAC 3 which conjugates an EGFR binding element to a VHL ligand via a linker induces degradation of EGFR and mutants with DC50 of 11.7 nM and 22.3 nM in HCC827(Exon 19 del) and H3255 (L858R) cells, respectively. |