RESMINOSTAT盐酸盐
规格
| Cas Number | 1187075-34-8 |
| 规格或纯度 | ≥98% |
| 纯度 | ≥98% |
| 包装 | 100mg 或 50mg 或 10mg 或 5mg 或 25mg |
产品信息
| 别名 | RAS2410 hydrochloride;4SC-201 hydrochloride;RAS 2410 hydrochloride;RAS-2410 hydrochloride；(Z)-3-(1-((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-hydroxyacrylamide hydrochloride； |
| 品牌 | 阿拉丁 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 过滤标签 | 表观遗传学,HDAC,Cell Cycle/DNA Damage |
| 储存温度 | -20°C储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 描述 |
Resminostat是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，对HDAC1、HDAC3和HDAC6的IC50值分别为42.5 nM、50.1 nM和71.8 nM。 Resminostat作为一种HDAC抑制剂，也可以抑制HDAC8，但对其仅有较弱的活性（IC50 = 877 nM）。在U266骨髓瘤细胞中，5 μM的Resminostat诱导组蛋白H4乙酰化。10 μM的Resminostat完全抑制人骨髓瘤细胞系生长，如OPM-2、RPMI-8226和U266。上述抑制作用由诱导细胞凋亡引起。在原代骨髓瘤细胞中，Resminostat诱导细胞凋亡。此外，Resminostat可以下调细胞周期蛋白表达，包括磷酸化的Rb、cdc25a、cyclin D1、Cdk4和p53。首项临床试验表明，Resminostat耐受性良好，没有意外的毒性，并且不会引起临床上显著的骨髓抑制。 |