SB 657510,尿紧张素II(UT)受体拮抗剂

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规格


Cas Number 474960-44-6
规格或纯度 ≥98%(HPLC)
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产品信息


别名 2-溴-N-[4-氯-3-[[(3R)-1-甲基-3-吡咯烷基]氧基]苯基] -4,5-二甲氧基苯磺酰胺
品牌 阿拉丁
溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 50.58, 最高浓度(mM): 100
简短描述 选择性尿紧张素II(UT)受体拮抗剂
英文简短描述 Selective urotensin-II (UT) receptor antagonist
过滤标签 Urotensin Receptor,GPCR/G Protein
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
生化和生理学机理 选择性尿紧张素II(UT)受体拮抗剂(人,猴,猫,大鼠和小鼠受体的Ki值分别为61、17、30、65和56 nM)。抑制U-II诱导的细胞内Ca2 +动员(IC50 = 180 nM),并拮抗U-II在分离的哺乳动物动脉和主动脉中的收缩作用(EC50 = 50-189 nM)。
描述

SB-657510 是选择性的 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人,猴,猫,大鼠和小鼠的受体的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质,如粘附分子,细胞因子和组织因子上调发挥抗炎作用。


英文描述

Product description:

SB-657510 is a selective urotensin II (UII) receptor (UT) antagonist. The Ki values are 61, 17, 30, 65 and 56 nM for human, monkey, cat, rat and mouse receptors, respectively. SB-657510 exerts anti-inflammatory effects by inhibiting UII-induced upregulation of inflammatory mediators such as adhesion molecules, cytokines, and tissue factor in human vascular endothelial cells.


Application:
SB 657510 may be used to study the urotensin II receptor-mediated signaling.

技术规格说明书


质检证书(CoA,COO,BSE/TSE)