SCH79797二盐酸盐
规格
Cas Number | 1216720-69-2 |
规格或纯度 | ≥98% |
纯度 | ≥98% |
包装 | 100mg 或 50mg 或 10mg 或 5mg 或 25mg |
产品信息
别名 | N3-环丙基-7-[[[4-(1-甲基乙基)苯基]甲基]-7H-吡咯并[3,2-f]喹唑啉-1,3-二胺二盐酸盐 |
品牌 | 阿拉丁 |
溶解性 | Soluble in DMSO to 50 mM and in ethanol to 10 mM |
简短描述 | 强效和选择性PAR 1拮抗剂 |
英文简短描述 | Potent and selective PAR 1 antagonist |
过滤标签 | Protease Activated Receptor (PAR),GPCR/G Protein |
储存温度 | -20°C储存,干燥 |
运输条件 | 超低温冰袋运输 |
生化和生理学机理 | 高效的选择性非肽蛋白酶激活受体1(PAR 1)拮抗剂(IC 50 = 70 nM)。保护免受缺血性损伤。另外诱导凋亡并抑制细胞增殖。 |
备注 | 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。 |
描述 |
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。 |
英文描述 |
SCH79797 dihydrochloride is a highly potent, selective nonpeptide protease activated receptor 1 (PAR1) antagonist. SCH79797 dihydrochloride inhibits binding of a high-affinity thrombin receptor-activating peptide to PAR1 with an IC50 of 70 nM and a Ki of 35 nM. SCH79797 dihydrochloride inhibits thrombin-induced platelet aggregation with an IC50 of 3 μM. SCH79797 dihydrochloride has antiproliferative and pro-apoptotic effects, and limits myocardial ischemia/reperfusion injury in rat hearts. SCH79797 dihydrochloride also potently prevents PAR1 activation in vascular smooth muscle cells, endothelial cells, and astrocytes. |