SPP 86,RET抑制剂
规格
| Cas Number | 1357349-91-7 |
| 规格或纯度 | ≥98%(HPLC) |
| 纯度 | ≥98%(HPLC) |
| 包装 | 250mg 或 50mg 或 10mg |
产品信息
| 别名 | 1-(1-甲基乙基)-3-(2-苯基乙炔基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺 |
| 品牌 | 阿拉丁 |
| 溶解性 | 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 27.73, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 5.55, 最高浓度(mM): 20 |
| 简短描述 | 强效RET抑制剂 |
| 英文简短描述 | Potent RET inhibitor |
| 过滤标签 | RET,Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| 储存温度 | -20°C储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 生化和生理学机理 | SPP86 是一种强效的 RET 酪氨酸激酶细胞渗透抑制剂，IC50 值为 8 nM，对 EphA1、FGFR1、Flt4、Lck 和 Yes 有一定的抑制活性。SPP86 不抑制 p38、CSK、KIT、PDGF、Src 或 BCR-ABL。在表达致癌 RET 的细胞系中，SPP86 可抑制 RET 介导的 PI3K/Akt 和 MAPK 通路的活化，剂量为 0.1-1 μM；在 MCF7 细胞中，SPP86 可抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化和增殖，IC50 值为 1.0 μM，与他莫昔芬相似。 |
| 描述 |
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。 |