TG 4-155
规格
Cas Number | 1164462-05-8 |
规格或纯度 | Moligand™, 10mM in DMSO |
级别 | Moligand™ |
包装 | 1ml |
产品信息
别名 | (2E)-N-[2-(2-甲基-1H-吲哚-1-基)乙基] -3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺 |
品牌 | 阿拉丁 |
浓度 | 10mM in DMSO |
Action Type | 拮抗剂 |
Mechanism Of Action | EP 2 受体拮抗剂 |
简短描述 | 高亲和力和选择性的EP2受体拮抗剂 |
英文简短描述 | High affinity and selective EP2receptor antagonist |
过滤标签 | Compound libraries |
储存温度 | -80℃储存 |
运输条件 | 超低温冰袋运输 |
生化和生理学机理 | 高亲和力和选择性EP2受体拮抗剂(EP2和DP1受体的KB值分别为2.4和34.5 nM)。与其他类前列腺素受体相比,EP2的选择性> 500倍。在体外抑制butaprost诱导的促炎细胞因子的产生,细胞增殖和侵袭PC-3细胞。TG4-155 is a brain penetrant prostaglandin EP2 specific antagonist. TG4-155 has a 4730X selectivity over EP4 (2.4 nM vs 11.4 mM in binding assays), and a 7 fold selectivity over DP1 receptors. TG4-155 crosses the blood brain barrier, and has no antagonistic effects on EP4 signaling, and displays neuroprotective effects in a pilocarpine-induced status epilepticus (SE) seizure model. TG4-155 does not interfere with G-protein function or phosphodiesterase activity, and does not inhibit COX-1 or COX-2. |
描述 |
TG4-155是一种有效的、选择性的 Prostaglandin Receptor EP2(PTGER2) 拮抗剂,Ki值为9.9 nM。 |